2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Dopamine Receptor
  5. Dopamine Receptor Isoform
  6. Dopamine Receptor 拮抗剂

Dopamine Receptor 拮抗剂

Dopamine Receptor 拮抗剂 (159):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    		Antagonist 99.96%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-121675
    2-Bromo-LSD Antagonist
    2-Bromo-LSD (BOL-148; Bromolysergide) 是多巴胺受体拮抗剂，直接影响黑质新纹状体多巴胺神经元。2-Bromo-LSD 增加纹状体中酪氨酸羟基化，拮抗 Apomorphine 诱导的 DOPA 积累减少。2-Bromo-LSD 还阻断 5-HT 受体控制的 DOPA 形成。
  • HY-B1240
    Droperidol

    氟哌啶

    		Antagonist 99.74%
    Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂，抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活，IC50 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。
  • HY-B1693
    Levomepromazine

    左甲氧嗪；左美马嗪；甲氧丙丁嗪；左美丙嗪

    		Antagonist 99.98%
    Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是具有口服活性的抗精神疾病的化合物和 Ca2+ 释放诱导剂。Levomepromazine 可抑制 SERCA 泵并诱导细胞质 Ca2+ 水平增加。Levomepromazine 对多种神经递质受体 (neurotransmitter receptors) 具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。Levomepromazine 能诱导适应性内质网应激和自噬 (autophagy)。此外，Levomepromazine 还具有抗病毒、抗炎、神经保护和镇痛、镇静、抗伤害的活性。Levomepromazine 可用于精神疾病以及缓解恶心和呕吐的研究。
  • HY-B1152
    Piperacetazine

    乙酰哌普嗪

    		Antagonist 99.86%
    Piperacetazine 是一种口服有效的多巴胺受体拮抗剂和吩噻嗪类抗精神病剂。Piperacetazine 能够直接结合 PAX3::FOXO1 融合蛋白并抑制其转录活性。Piperacetazine 也具有抗肿瘤作用，对 PANC-1 细胞的 IC50 为 7.627 μM。Piperacetazine 可用于精神分裂症和胰腺癌等肿瘤的研究。
  • HY-N2003
    D-Tetrahydropalmatine

    右旋四氢巴马汀

    		Antagonist 99.84%
    D-Tetrahydropalmatine 是一种异喹啉生物碱，主要存在于延胡索类 (Corydalis) 植物中。D-Tetrahydropalmatine 是一种多巴胺 (DA) 受体拮抗剂，对 D1 受体具有优先亲和力。D-Tetrahydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1) 抑制剂。
  • HY-B1059
    Levosulpiride

    左舒必利

    		Antagonist 99.87%
    Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
  • HY-B1613A
    Clebopride malate

    苹果酸氯波必利

    		Antagonist 99.41%
    Clebopride malate 是一种口服有效的 dopamine Receptor 拮抗剂。Clebopride malate 作用于多巴胺 D2 受体，具有止吐和促动力作用。Clebopride malate 可用于功能性胃肠病研究。
  • HY-B1470
    Azaperone

    阿扎哌隆

    		Antagonist 99.68%
    Azaperone (R-1929) 是一种多巴胺拮抗剂, 具有一些抗组胺和抗胆碱特性, 具有止吐作用。
  • HY-B0965A
    Thioridazine

    硫利达嗪

    		Antagonist 99.50%
    Thioridazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
  • HY-101313A
    (S)-Remoxipride hydrochloride Antagonist 99.93%
    (S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂，IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。
  • HY-107969
    Haloperidol decanoate Antagonist 99.67%
    Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂，氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物，具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输，增加胃排空并减少酸排出。
  • HY-119980
    Fluphenazine

    氟奋乃静

    		Antagonist 98.70%
    Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
  • HY-A0125A
    Alizapride hydrochloride

    盐酸阿立必利

    		Antagonist 99.28%
    Alizapride 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，可用作强效止吐剂。Alizapride也用于人体消化系统疾病。
  • HY-14545A
    Amisulpride hydrochloride

    氨磺必利盐酸盐

    		Antagonist 99.79%
    Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
  • HY-19489S
    (±)-Levomepromazine-d6

    (±)-左美丙嗪-d6

    		Antagonist 99.23%
    (±)-Levomepromazine-d6 是 Methotrimeprazine 的氘代物。
  • HY-135497
    Fallypride Antagonist 99.93%
    Fallypride 是多巴胺 D2/D3 受体 (dopamine D2/D3 receptor) 的有效拮抗剂。Fallypride 的 Fallypride (18F) 形式，可用作正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
  • HY-114682
    Lenperone Antagonist 98.11%
    Lenperone (AHR 2277 游离碱) 具有抗精神病作用。Lenperone 改善抑郁症状。
  • HY-42849A
    Sultopride hydrochloride

    盐酸舒必利

    		Antagonist 99.92%
    Sultopride hydrochloride (LIN-1418 hydrochloride) 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
  • HY-129059
    Odapipam Antagonist 99.00%
    Odapipam (NNC 756) 是一种选择性，高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂，Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
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